全球脂质体制剂销售额近年来持续增长。诉厅5年复合增长率为749%。2017年销售额约为138017美元。这些产品所有剂型销售额为51.52亿美元，脂质体剂型占比26.78%。目前全球卖的最好的药物是Pacira 公司的术后镇痛局麻药药物Exparel，我国绿叶制药研发的抗肿瘤药物一一紫杉醇脂质体位列第三。

将难溶性药物以包裹形式负载于脂质纳米结构内，增加药物溶解度，提高药物稳定性，且脂质结构在体内可降解，安全性较高。

机体器官对不同粒径微粒的阻留能力不同，可通过脂质体注射剂的粒径控制实现药物被动靶向效果;同时，脂质表面可修饰相关受体的配体，引导含药脂质纳米颗粒主动靶向至特定部位，提高药物在病灶区的浓度。

除了注射给药途径，脂质体还适用于口服给药、眼部给药、肺部吸入给药以及经皮给药途径。

药物被脂质体包封后，在心、肾中累积量比游离药物低得多，因此可将对心、肾的毒性

抗体介导型免疫脂质体∶根据靶标部位过量表达的某种蛋白，寻找对应的抗体连接的脂质体上，实现靶向给药的目的。目前抗体主要分为单克隆抗体和多克隆抗体，由于单抗对抗原识别的专一性，使用更加广泛，如今可应用的单抗已经达到150种以上

抗体脂质体三次技术迭代∶一代，在脂质体上直接连接抗体实现主动靶向，但其进入体内后易被网状内皮系统识别清除；二代，采用PEG对脂质体修饰实现长循环，但PEG链会对抗体产生屏蔽作用，从而降低其抗原结合能力第三阶段，将抗体连接于长循环脂质体表面PEG 链的末端上，使抗体的寻靶功能和PEG的保护功能得以充分发挥

受体介导型免疫脂质体∶正常组织细胞发生癌变后，细胞表面会过量表达某些受体，从而实现自身的不断增殖，如内皮生长因子（VEGF）受体、细胞粘附分子、叶酸受体及表皮生长因子受体等。受体介导型免疫脂质体正是利用癌变细胞该类受体辅助的内吞作用进入到细胞

来源：智慧芽

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